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藥用泊洛沙姆188和泊洛沙姆407區(qū)別

點擊次數(shù):63     更新時間:2025-04-15

藥用泊洛沙姆 188 和泊洛沙姆 407 在以下方面存在區(qū)別:

分子結(jié)構(gòu)與組成

  • 泊洛沙姆 188:由聚氧乙烯(PEO)、聚氧丙烯(PPO)和聚氧乙烯(PEO)三段組成,其聚氧乙烯鏈段較長,平均分子量約為 8350,其中聚氧乙烯占 80%,聚氧丙烯占 20%。

  • 泊洛沙姆 407:同樣是由 PEO - PPO - PEO 三段構(gòu)成,但聚氧乙烯鏈段相對較短,平均分子量約為 12600,聚氧乙烯占 70%,聚氧丙烯占 30%。

物理性質(zhì)

  • 外觀

    • 泊洛沙姆 188:通常為白色至微黃色蠟狀固體,在常溫下較硬。

    • 泊洛沙姆 407:一般為白色或類白色蠟狀固體,質(zhì)地相對較軟,在室溫下可能呈現(xiàn)出一定的可塑性。

  • 溶解性

    • 泊洛沙姆 188:在水和多種有機溶劑中均有較好的溶解性,能形成澄清溶液。

    • 泊洛沙姆 407:在水中的溶解性良好,但在一些有機溶劑中的溶解性可能不如泊洛沙姆 188。

  • 熔點

    • 泊洛沙姆 188:熔點較高,約為 52 - 57℃。

    • 泊洛沙姆 407:熔點相對較低,大約在 49 - 53℃。

  • 膠凝特性

    • 泊洛沙姆 188:在水中的濃度較高時可以形成凝膠,但形成凝膠的溫度相對較高,膠凝過程相對較慢。

    • 泊洛沙姆 407:具有的溫敏性膠凝特性,在較低濃度下,當溫度升高到一定程度(約 25℃)時,能迅速形成凝膠,且凝膠強度較高。

藥理作用與應用

  • 乳化性能

    • 泊洛沙姆 188:具有良好的乳化性能,可用于制備靜脈注射用脂肪乳劑等,能使油相和水相均勻混合,形成穩(wěn)定的乳劑,并且在體內(nèi)具有較好的耐受性,可減少乳劑對血管的刺激性。

    • 泊洛沙姆 407:也可作為乳化劑使用,但其乳化能力相對較弱,一般較少用于靜脈注射用乳劑的制備,更多地應用于外用乳劑或局部用制劑中,如乳膏、軟膏等,可改善制劑的穩(wěn)定性和涂布性。

  • 增溶作用

    • 泊洛沙姆 188:能夠增加難溶性藥物在水中的溶解度,常用于口服和注射用制劑中,提高藥物的生物利用度。例如,在一些脂溶性藥物的片劑或注射液中,添加泊洛沙姆 188 可使藥物更好地溶解。

    • 泊洛沙姆 407:同樣具有增溶作用,但由于其膠凝特性,在一些情況下可能會影響藥物的釋放速度,因此在增溶應用方面不如泊洛沙姆 188 廣泛。不過,在一些局部用制劑中,可利用其增溶和膠凝特性,使藥物在局部緩慢釋放,延長藥物的作用時間。

  • 其他應用

    • 泊洛沙姆 188:還可作為藥物載體,用于制備微球、納米粒等新型給藥系統(tǒng),有助于藥物的靶向傳遞和控制釋放。此外,在基因治療中,泊洛沙姆 188 可作為非病毒載體,幫助基因轉(zhuǎn)染細胞。

    • 泊洛沙姆 407:除了用于制劑的乳化、增溶和作為局部用藥物載體外,其溫敏性膠凝特性使其在組織工程和藥物緩釋領域有的應用。例如,可作為組織工程中的支架材料,或用于制備可注射的緩釋制劑,將藥物包裹在凝膠中,實現(xiàn)藥物的緩慢釋放。

安全性與穩(wěn)定性

  • 安全性

    • 泊洛沙姆 188:在體內(nèi)可被代謝和排出,一般認為安全性較高。臨床應用中,不良反應較少,常見的如偶爾可能出現(xiàn)的胃腸道不適、過敏反應等,但發(fā)生率較低。

    • 泊洛沙姆 407:安全性也較好,但由于其膠凝特性,在局部應用時,如果凝膠強度過高或使用不當,可能會對局部組織產(chǎn)生一定的壓迫或刺激作用。在體內(nèi)應用時,需要注意其對藥物釋放和吸收的影響,以確保用藥安全有效。

  • 穩(wěn)定性

    • 泊洛沙姆 188:在常溫下相對穩(wěn)定,但應避免高溫、高濕度環(huán)境,防止其發(fā)生降解或變質(zhì)。在制劑中,與其他藥物和輔料的相容性較好,但在一些情況下,可能會與強電解質(zhì)或某些藥物發(fā)生相互作用,影響制劑的穩(wěn)定性。

    • 泊洛沙姆 407:穩(wěn)定性與泊洛沙姆 188 類似,但由于其溫敏性,在儲存和使用過程中需要注意溫度的控制。此外,其凝膠的穩(wěn)定性可能會受到電解質(zhì)、pH 值等因素的影響,在制劑設計時需要進行充分的考察和優(yōu)化。


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